Skisportclub.ru

Спорт и Здоровье
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки сиофор 500 инструкция по применению

Сиофор® 500

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (E 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой двояковыпуклой формы

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема метформина гидрохлорида внутрь Тmax составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в виде таблеток 500 мг или 850 мг у здоровых лиц составляет приблизительно 50-60 %. После приема внутрь доля не абсорбированного вещества, обнаруженного в кале, составила 20-30 %.

После приема внутрь метформин всасывается не полностью и имеет характер насыщения. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

При рекомендуемых дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях даже на фоне применения метформина в максимальных дозах его максимальная концентрация в плазме (Cmax) не превышала 4 мкг/мл.

Прием пищи уменьшает степень всасывания метформина и несколько замедляет ее. После приема внутрь таблетки метформина гидрохлорида 850 мг пиковая концентрация в плазме снижалась на 40 %, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) снижалась на 25 %, а время достижения пиковой концентрации в плазме увеличивалось на 35 минут. Клиническое значение подобных эффектов не установлено.

Распределение

С белками плазмы метформин связывается в незначительной степени. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация метформина в крови ниже его максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения. Средний объем распределения (Vd) варьирует от 63 до 276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Выведение

Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет около 6,5 ч.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки

Испытание с разовыми дозами: у детей и подростков, однократно получивших метформина гидрохлорид в дозе 500 мг, фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

Испытание с многократным применением: Данные ограничены только одним испытанием. После введения метформина гидрохлорида детям и подросткам повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали препарат повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных ограничена.

Фармакодинамика

Действие метформина обусловлено тремя механизмами:

(1) снижение выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) повышение чувствительности к инсулину в мышцах и улучшение захвата и утилизации глюкозы в периферических тканях;

(3) замедление всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу.

Метформин улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

Метформин принадлежит к группе бигуанидов с антигипергликемическим действием и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и долгосрочных клинических испытаний: в терапевтических дозах метформин способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

В ходе проспективного рандомизированного исследования (UKPDS) была установлена длительная польза регулярного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Анализ данных, полученных у пациентов с избыточным весом, которым метформина гидрохлорид был назначен после того, как диетотерапия для них оказалась неэффективной, показал:

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития диабетических осложнений у больных, принимавших метформина гидрохлорид (29,8 случаев / 1 000 пациенто-лет) по сравнению с отдельно взятой диетотерапией (43,3 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0023, и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином, (40,1 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0034;

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности, связанной с диабетом: метформина гидрохлорид — 7,5 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 12,7 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,017);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности от всех причин: у больных, принимавших метформина гидрохлорид — 13,5 случаев/1000 пациенто-лет по сравнению с отдельно взятой диетотерапией — 20,6 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,011), и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином — 18,9 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,021);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформина гидрохлорид — 11 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 18 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,01).

10 лет, прошедших после исследования UKPDS, показали, что пациенты, получавшие терапию метформином ранее, имели существенное преимущество по сравнению с теми, кто получал метформин после завершения начального исследования. Значительное снижение риска имело место в отношении любой связанной с диабетом конечной точки (21%, Р = 0,01), в отношении смертности, связанной с диабетом (30%, P = 0,01), смертности от любых других причин (27%, P = 0,002) и от инфаркта миокарда (33%, P = 0,005).

Преимущество метформина гидрохлорида, применяемого в качестве препарата второго выбора в комбинации с производным сульфанилмочевины, с точки зрения клинического исхода не подтверждено.

У некоторых больных сахарным диабетом 1 типа метформина гидрохлорид применяли в комбинации с инсулином, однако клиническое преимущество такой комбинированной терапии официально не установлено.

Дети и подростки

По данным контролируемых клинических испытаний, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у небольшого числа детей и подростков в возрасте 10-16 лет, эффективность препарата в отношении контроля уровня сахара крови была примерно такой же, как у взрослых.

Доклинические данные по безопасности

В стандартных доклинических исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности при повторном применении, генотоксичности, канцерогенного действия и репродуктивной токсичности каких-либо особых рисков для человека не обнаружено.

Показания к применению

— для лечения сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, у которых только диетотерапия и физическая нагрузка не позволяют добиться адекватного контроля гликемии:

● у взрослых Сиофор® 500 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими средствами, принимаемым внутрь, а также с инсулином.

● у детей старше 10 лет и подростков Сиофор ®500 можно применять в качестве средства монотерапии или в комбинации с инсулином.

Показано, что осложнения сахарного диабета уменьшаются у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, принимающих метформина гидрохлорид в качестве препарата первого выбора после того, как диетотерапия оказалась неэффективной.

Способ применения и дозы

Взрослые

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическими средствами для приема внутрь.

В начале лечения обычно принимают по 1 таблетке Сиофор®500 2 или 3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки, поделенная на 3 приема.

При переходе с другого противодиабетического средства для приема внутрь следует прекратить прием последнего и начать принимать метформина гидрохлорид в указанной выше дозе.

Комбинация с инсулином

Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинации друг с другом. Метформина гидрохлорид назначают в стандартной начальной дозировке 500 мг 2 или 3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании измерения содержания глюкозы в крови.

Читать еще:  Таблетки против аппетита недорогие

Пожилые пациенты

Поскольку у пациентов пожилого возраста может быть нарушена функция почек, дозу метформина гидрохлорида для них определяют на основании функциональных почечных проб. Функцию почек необходимо регулярно контролировать.

Дети от 10 лет и подростки

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином

● Сиофор 500 можно применять у детей старше 10 лет и у подростков.

● Обычная начальная доза составляет 500 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки, поделенная на 2–3 приема.

Побочные действия

Следующие побочные действия могут иметь место при лечении метформином. Частота побочных действий определяется следующим образом:

Сиофор

Состав

Препарат Сиофор 500 имеет в составе 500 мг метформина гидрохлорид (действующее вещество), а также повидон, диоксид кремния, стеарат магния, макрогол (дополнительные вещества).

Сиофор 850 содержит 850 мг метформина гидрохлорид и аналогичные дополнительные вещества. Сиофор 1000 содержит 1000 мг метформина гидрохлорид и аналогичные дополнительные вещества.

Форма выпуска

Сиофор выпускается в виде белых продолговатых таблеток. Они покрыты оболочкой и имеют насечку для деления с двух сторон. Упакованы в блистеры по 15 шт.

Фармакологическое действие

Сиофор является гипогликемическим препаратом, который относится к группе бигуанидов. Лекарство оказывает антидиабетическое воздействие. Оно способствует торможению всасывания глюкозы из ЖКТ, увеличивает чувствительность к инсулину периферических тканей, замедляет процесс глюкогенеза. Под влиянием препарата активизируется утилизация глюкозы мышцами. Сиофор также оказывает положительное влияние на липидный обмен за счет гиполипидемического воздействия и на свертывающую систему за счет фибринолитического воздействия.

Препарат уменьшает уровень глюкозы в крови, способствует снижению массы тела у людей, которые болеют сахарным диабетом, снижает аппетит.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Максимальная концентрация лекарственного средства достигается через 2,5 часа после приема перорально. Если одновременно с препаратом принимается пища, всасывание замедляется и уменьшается. У здоровых людей биодоступность составляет около 50-60%.

Действующее вещество почти не связывается с белками плазмы.

Выведение препарата происходит в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения после перорального приема составляет примерно 6.5 ч.

Если у больного снижены функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в плазме возрастает концентрация метформина.

Показания к применению

Таблетки Сиофор показаны к применению при лечении сахарного диабета второго типа, особенно если у больного отмечается ожирение, а диета и физические нагрузки недостаточно компенсируют обменные процессы.

Противопоказания

Противопоказания для приема препарата следующие:

  • повышенная чувствительность;
  • сахарный диабетпервого типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая прекома, кома;
  • прекращение эндогенной секреции инсулина у больных сахарным диабетом второго типа;
  • почечная, печеночная, дыхательная недостаточность;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • тяжелые инфекционные болезни;
  • травмы и операции;
  • гипоксические состояния;
  • усиленные процессы распада в организме (опухоли и др.);
  • молочно-кислый ацидоз;
  • хронический алкоголизм;
  • диета со строго ограниченной калорийностью (менее 1000 калорий ежесуточно);
  • детский возраст;
  • период беременности, кормления грудью.

Побочные действия

При приеме Сиофора возможны следующие побочные действия:

  • В системе органов ЖКТ: в начале лечения может ощущаться металлический вкус во рту, ухудшение аппетита, рвота, боли в области живота, понос. В процессе лечения такие побочные эффекты постепенно исчезают.
  • В системе кроветворения: очень редко может развиваться мегалобластная анемия.
  • Кожные покровы: в редких случаях развиваются аллергические реакции.
  • В редких случаях возможно проявление молочно-кислого ацидоза.

Инструкция на Сиофор (Способ и дозировка)

В целом таблетки принимаются перорально, их нужно запивать большим количеством воды, не разжевывать. Дозировка назначается лечащим врачом в зависимости от того, какой уровень сахара в крови обнаружен у пациента.

Инструкция на Сиофор 500 следующая: изначально в сутки назначается 1-2 таблетки, постепенно суточная доза увеличивается до трех таблеток. Самая большая доза препарата в сутки – шесть таблеток. Если в сутки человек принимает более одной таблетки, необходимо разделять их на несколько приемов. Нельзя увеличивать дозировку без предварительной консультации с доктором. Продолжительность лечения устанавливается только специалистом.

Инструкция по применению Сиофора 850 следующая: изначально прием препарата начинается с одной таблетки. Постепенно доза может увеличиваться до 2 таблеток. В сутки можно принимать не более 3 таблеток. Если в сутки принимается более одной таблетки, нужно разделять их на несколько приемов. Нельзя увеличивать дозировку без предварительной консультации с доктором. Продолжительность лечения устанавливает только специалист.

Инструкция на Сиофор 1000 следующая: прием начинается с 1 таблетки, в день можно принимать не более 3 таблеток. Иногда необходимо комбинировать прием данного ЛС с инсулином. Нельзя использовать Сиофор для похудения без предварительной консультации с доктором.

Прием препарата при поликистозе яичников возможен только после одобрения такого лечения доктором.

Передозировка

При проведении исследований не наблюдалось проявления гипогликемии даже в том случае, если была принята доза, превышающая суточную в 30 раз. Передозировка может привести к лактоацидозу. Симптомами такого состояния является рвота, понос, слабость, частое дыхание, потеря сознания. В таком случае проводится гемодиализ. Но часто устранить симптомы позволяет прием глюкозы или сахара.

Взаимодействие

Если Сиофор принимается одновременно с другими сахароснижающими препаратами, НПВС, ингибиторами МАО, фибратами, ИАПФ, инсулином, важно очень тщательно и регулярно контролировать уровня глюкозы. В этом случае могут усилиться гипогликемические свойства Сиофора.

Эффективность воздействия препарата может снизиться, если он принимается в комплексе с гормонами щитовидной железы, глюкокортикостероидами, прогестероном, эстрогенами, тиазидными диуретиками симпатомиметиками, а также с никотиновой кислотой. В таком случае важен контроль уровня гликемии, возможна коррекция доз Сиофора.

Одновременное лечение циметидином может усилить вероятность проявления молочно-кислого ацидоза.

Условия продажи

Таблетки отпускаются по рецепту доктора.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь препарат от детей.

Срок годности

Может храниться 3 года.

Особые указания

В период лечения препаратом нужно очень тщательно контролировать функционирование почек пациента.

Если планируется радиологическое обследование, прием препарата необходимо приостановить перед обследованием и не принимать препарат еще двое суток после проведенного обследования, так как введение контраста может спровоцировать почечную недостаточность.

Прием Сиофора необходимо прекратить за двое суток до планируемой хирургической операции, которая будет проводиться под общим наркозом. Лечение может продолжаться еще через двое суток после операции.

Не следует совмещать прием этого средства с теми препаратами, которые усиливают гипогликемическое влияние.

Осторожно применяется лекарство для терапии пожилых людей, которым уже исполнилось 65 лет.

Рекомендовано контролировать уровень лактата крови дважды в год. Если прием Сиофора будет комбинироваться с другими препаратами, снижающими уровень сахара, у человека может нарушаться способность управлять транспортом.

Синонимы

Глюкофаж, Дианормет, Глюкофаж XR, Метфогамма, Диаформин, Метформин Гексал.

Аналоги

Аналоги иногда используются в качестве замены Сиофара. Применяются следующие аналоги: Метформин, Метфогамма, Форметин, Глюкофаж. Они содержат аналогичное действующее вещество, поэтому их влияние на организм схоже. Но заменять препарат аналогами может только специалист.

Что лучше: Сиофор или Глюкофаж?

Глюкофаж содержит в качестве действующего вещества метформина гидрохлорид и используется как в качестве моно терапии при сахарном диабете второго типа, так и в процессе комплексного лечения. Однако этот препарат, как и Сиофор, не используется как средство исключительно для снижения веса. Поэтому вопрос, что лучше для похудения, в данном случае некорректен.

Метформин или Сиофор — что лучше?

Оба препарата относятся к группе пероральных гипогликемических лекарственных средств и могут взаимозаменяться после одобрения врача. Целесообразность применения того или другого препарата врач определяет в индивидуальном порядке.

Детям

На сегодняшний день отсутствуют четкие клинические данные, поэтому препарат не применяют для лечения детей.

С алкоголем

Совместимость с алкоголем плохая. Возможен лактоацидоз при лечении Сиофором и при приеме алкоголя. Отзывы свидетельствуют о плохом самочувствии людей, сочетавших спиртное и этот препарат. Существует также повышенный риск развития гипогликемии.

Для похудения

Препарат эффективно снижает содержание глюкозы в крови, причем, в первую очередь его назначают людям с диабетом, которые страдают ожирением. Однако врачи не поддерживают тех, кто употребляет Сиофор исключительно для похудения. Тем не менее, отзывы о Сиофоре для похудения свидетельствуют, что в первую очередь препарат уменьшает желание есть сладкое.

Читать еще:  Таблетки сжигающие подкожный жир

Те, кто отписывается на форум по поводу того, как сочетается Сиофор 500 или Сиофор 850 и похудение, отмечают, что уменьшение веса происходит очень быстро, особенно в сочетании с уменьшением калорийности пищи и физическими нагрузками. Однако у тех, кто принимает таблетки для похудения, отмечаются и побочные эффекты – колики, брожение в желудке, частый и жидкий стул, тошнота.

Но если человек все же решается попробовать такой метод снижения веса, нужна четкая инструкция, как принимать Сиофор для похудения. В данном случае используется препарат с минимальной дозой действующего вещества — 500 мг. Употреблять таблетки нужно либо в процессе приема пищи, либо перед едой.

Если соблюдается диета при приеме препарата, нужно ограничиваться одной таблеткой в сутки. Нельзя принимать ЛС, если предстоят тяжелые нагрузки, сочетать его с другими препаратами для снижения веса, слабительными, мочегонными лекарствами. Следует прекратить курс лечения при высокой температуре, выраженных нарушениях функций ЖКТ. Не рекомендуется прием препарата на протяжении более чем 3 месяцев.

При беременности

Беременность является противопоказанием для приема Сиофора. Препарат противопоказан во время беременности. При планировании беременности лечение препаратом также проводить не рекомендуется.

Отзывы о Сиофоре

Отзывы врачей на Сиофор 1000, 850, 500 в большинстве положительны, однако специалисты акцентируют на том, что препарат должны принимать исключительно больные с сахарным диабетом, а не здоровые худеющие люди. Лекарство помогает эффективно восстанавливать нормальный уровень сахара и, к тому же, люди с диабетом, принимающие Сиофор 850 или препарат в других дозах, отмечают уменьшение веса.

В сети можно найди много отзывов похудевших с помощью этого средства, которые утверждают, что при его приеме действительно уменьшается аппетит. Но отзывы на Сиофор 500 при диабете, а также мнения тех, кто принимал его для похудения, совпадают в том, что после прекращения курса лечения вес, как правило, быстро возвращается. Отмечается и тот факт, что таблетки имеют приемлемую цену. Однако существует также много негативных отзывов о побочных эффектах, развивающихся в процессе такой терапии. В частности, речь идет о проблемах в функционировании печени, поджелудочной железы, кишечника, желудка.

Цена Сиофора, где купить

Цена Сиофор 500 мг составляет примерно 240-260 рублей.

Купить Сиофор 850 мг можно по стоимости 290 – 350 руб.

Цена Сиофора 1000 мг составляет в среднем 380 – 450 руб.

Сиофор® 500

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (E 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой двояковыпуклой формы

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема метформина гидрохлорида внутрь Тmax составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в виде таблеток 500 мг или 850 мг у здоровых лиц составляет приблизительно 50-60 %. После приема внутрь доля не абсорбированного вещества, обнаруженного в кале, составила 20-30 %.

После приема внутрь метформин всасывается не полностью и имеет характер насыщения. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

При рекомендуемых дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях даже на фоне применения метформина в максимальных дозах его максимальная концентрация в плазме (Cmax) не превышала 4 мкг/мл.

Прием пищи уменьшает степень всасывания метформина и несколько замедляет ее. После приема внутрь таблетки метформина гидрохлорида 850 мг пиковая концентрация в плазме снижалась на 40 %, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) снижалась на 25 %, а время достижения пиковой концентрации в плазме увеличивалось на 35 минут. Клиническое значение подобных эффектов не установлено.

Распределение

С белками плазмы метформин связывается в незначительной степени. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация метформина в крови ниже его максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения. Средний объем распределения (Vd) варьирует от 63 до 276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Выведение

Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет около 6,5 ч.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки

Испытание с разовыми дозами: у детей и подростков, однократно получивших метформина гидрохлорид в дозе 500 мг, фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

Испытание с многократным применением: Данные ограничены только одним испытанием. После введения метформина гидрохлорида детям и подросткам повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали препарат повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных ограничена.

Фармакодинамика

Действие метформина обусловлено тремя механизмами:

(1) снижение выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) повышение чувствительности к инсулину в мышцах и улучшение захвата и утилизации глюкозы в периферических тканях;

(3) замедление всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу.

Метформин улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

Метформин принадлежит к группе бигуанидов с антигипергликемическим действием и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и долгосрочных клинических испытаний: в терапевтических дозах метформин способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

В ходе проспективного рандомизированного исследования (UKPDS) была установлена длительная польза регулярного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Анализ данных, полученных у пациентов с избыточным весом, которым метформина гидрохлорид был назначен после того, как диетотерапия для них оказалась неэффективной, показал:

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития диабетических осложнений у больных, принимавших метформина гидрохлорид (29,8 случаев / 1 000 пациенто-лет) по сравнению с отдельно взятой диетотерапией (43,3 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0023, и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином, (40,1 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0034;

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности, связанной с диабетом: метформина гидрохлорид — 7,5 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 12,7 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,017);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности от всех причин: у больных, принимавших метформина гидрохлорид — 13,5 случаев/1000 пациенто-лет по сравнению с отдельно взятой диетотерапией — 20,6 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,011), и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином — 18,9 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,021);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформина гидрохлорид — 11 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 18 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,01).

10 лет, прошедших после исследования UKPDS, показали, что пациенты, получавшие терапию метформином ранее, имели существенное преимущество по сравнению с теми, кто получал метформин после завершения начального исследования. Значительное снижение риска имело место в отношении любой связанной с диабетом конечной точки (21%, Р = 0,01), в отношении смертности, связанной с диабетом (30%, P = 0,01), смертности от любых других причин (27%, P = 0,002) и от инфаркта миокарда (33%, P = 0,005).

Читать еще:  Таблетки чтобы не усваивались углеводы

Преимущество метформина гидрохлорида, применяемого в качестве препарата второго выбора в комбинации с производным сульфанилмочевины, с точки зрения клинического исхода не подтверждено.

У некоторых больных сахарным диабетом 1 типа метформина гидрохлорид применяли в комбинации с инсулином, однако клиническое преимущество такой комбинированной терапии официально не установлено.

Дети и подростки

По данным контролируемых клинических испытаний, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у небольшого числа детей и подростков в возрасте 10-16 лет, эффективность препарата в отношении контроля уровня сахара крови была примерно такой же, как у взрослых.

Доклинические данные по безопасности

В стандартных доклинических исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности при повторном применении, генотоксичности, канцерогенного действия и репродуктивной токсичности каких-либо особых рисков для человека не обнаружено.

Показания к применению

— для лечения сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, у которых только диетотерапия и физическая нагрузка не позволяют добиться адекватного контроля гликемии:

● у взрослых Сиофор® 500 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими средствами, принимаемым внутрь, а также с инсулином.

● у детей старше 10 лет и подростков Сиофор ®500 можно применять в качестве средства монотерапии или в комбинации с инсулином.

Показано, что осложнения сахарного диабета уменьшаются у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, принимающих метформина гидрохлорид в качестве препарата первого выбора после того, как диетотерапия оказалась неэффективной.

Способ применения и дозы

Взрослые

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическими средствами для приема внутрь.

В начале лечения обычно принимают по 1 таблетке Сиофор®500 2 или 3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки, поделенная на 3 приема.

При переходе с другого противодиабетического средства для приема внутрь следует прекратить прием последнего и начать принимать метформина гидрохлорид в указанной выше дозе.

Комбинация с инсулином

Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинации друг с другом. Метформина гидрохлорид назначают в стандартной начальной дозировке 500 мг 2 или 3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты

Поскольку у пациентов пожилого возраста может быть нарушена функция почек, дозу метформина гидрохлорида для них определяют на основании функциональных почечных проб. Функцию почек необходимо регулярно контролировать.

Дети от 10 лет и подростки

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином

● Сиофор 500 можно применять у детей старше 10 лет и у подростков.

● Обычная начальная доза составляет 500 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки, поделенная на 2–3 приема.

Побочные действия

Следующие побочные действия могут иметь место при лечении метформином. Частота побочных действий определяется следующим образом:

Сиофор 500

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, — по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день — по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза — 1-2 г.

Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза — 3 г.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Фармакологическое действие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела.

При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении — гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

Особые указания

При лечении Сиофором 500 необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.

Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.

При сочетанном лечении препарата с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата с учетом необходимости применения препарата у матери.

Взаимодействие

Препарат уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.

Несовместим с этанолом (лактоацидоз).

С осторожностью назначать лечение Сиофором 500 в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата.

Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.

Нифедипин повышает абсорбцию препарата, Cmax, замедляет выведение.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector